Eldepryl
| Dosificación del producto: 5mg | |||
|---|---|---|---|
| Paquete (cant.) | Por píldora | Precio especial | Comprar |
| 60 | €1.04 | €62.29 (0%) | 🛒 Añadir |
| 90 | €0.98 | €93.44 €87.89 (6%) | 🛒 Añadir |
| 120 | €0.95 | €124.58 €114.34 (8%) | 🛒 Añadir |
| 180 | €0.92 | €186.88 €165.54 (11%) | 🛒 Añadir |
| 270 | €0.91 | €280.32 €244.90 (13%) | 🛒 Añadir |
| 360 | €0.91
Mejor por píldora | €373.75 €325.97 (13%) | 🛒 Añadir |
Sinónimos
| |||
Producto: Eldepryl (selegilina clorhidrato) Categoría: Inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa B (IMAO-B), agente antiparkinsoniano. Formas farmacéuticas: Comprimidos de 5 mg. Parches transdérmicos (no disponibles en todos los países bajo esta marca). Descripción: Eldepryl es un agente antiparkinsoniano que contiene el principio activo selegilina, un inhibidor irreversible y selectivo de la enzima monoaminooxidasa B (MAO-B). Se utiliza principalmente como terapia adjunta en la enfermedad de Parkinson para potenciar y prolongar la efectividad de la levodopa, y puede tener un efecto modificador de la enfermedad en fases iniciales.
## 1. Introducción: ¿Qué es Eldepryl? Su Papel en la Neurología Moderna
Eldepryl, cuyo principio activo es la selegilina, representa un hito en la farmacoterapia de la enfermedad de Parkinson. Pertenece a la clase de los inhibidores de la monoaminooxidasa B (IMAO-B). Su desarrollo surgió de la necesidad de abordar una limitación fundamental del tratamiento con levodopa: la progresiva pérdida de eficacia y la aparición de complicaciones motoras como las fluctuaciones y las discinesias. A diferencia de los IMAO no selectivos de generaciones anteriores, asociados a riesgos significativos como la crisis hipertensiva por tiramina (el “efecto queso”), la selegilina ofrece una inhibición selectiva que mejora notablemente su perfil de seguridad. En la práctica clínica, se ha consolidado no solo como un potenciador sintomático, sino también como un agente con un potencial efecto de ralentización de la progresión de la enfermedad, un área de intensa investigación y debate. Para neurólogos y pacientes informados, comprender a Eldepryl es comprender una de las estrategias para modular la neurotransmisión dopaminérgica de manera más fisiológica y duradera.
## 2. Composición y Farmacocinética de Eldepryl
El componente activo es el clorhidrato de selegilina. Su selectividad por la isoenzima MAO-B es dosis-dependiente; a las dosis recomendadas en Parkinson (hasta 10 mg/día en régimen oral), la inhibición es predominantemente de la MAO-B. A dosis más altas, esta selectividad se pierde, y comienza a inhibir también la MAO-A, lo que conlleva riesgos alimentarios y de interacciones.
La biodisponibilidad oral es baja (~10%) debido a un extenso metabolismo de primer paso hepático. Se metaboliza a tres metabolitos principales: N-desmetilselegilina, L-metanfetamina y L-anfetamina. Es crucial aclarar un punto que genera dudas: las anfetaminas derivadas de la selegilina son isómeros levógiros, con un efecto psicoestimulante significativamente menor que sus contrapartes dextrógiras (las de abuso). No obstante, pueden contribuir a efectos secundarios como insomnio o agitación. Su vida media plasmática es corta (1.5-2 horas), pero su efecto farmacológico es prolongado debido a la inhibición irreversible de la MAO-B. La recuperación de la actividad enzimática requiere la síntesis de nueva MAO-B, lo que tarda varios días. Esta característica farmacodinámica permite una dosificación una o dos veces al día.
La presentación en parche transdérmico (disponible en algunos mercados) evita el metabolismo hepático de primer paso, permitiendo una liberación continua y una inhibición más sostenida y selectiva de la MAO-B a nivel cerebral, con menor generación de metabolitos anfetamínicos. Se utiliza principalmente para la depresión, pero su perfil es relevante conocerlo.
## 3. Mecanismo de Acción de Eldepryl: Fundamentos Científicos
La monoaminooxidasa B (MAO-B) es una enzima mitocondrial ubicada predominantemente en el cerebro, encargada de la degradación (desaminación oxidativa) de neurotransmisores como la dopamina y la feniletilamina, y también de toxinas exógenas. En la enfermedad de Parkinson, la actividad de la MAO-B se encuentra aumentada en el cerebro, lo que acelera la degradación de la dopamina ya escasa y puede generar especies reactivas de oxígeno (peróxido de hidrógeno) que contribuyen al estrés oxidativo y la muerte neuronal.
Eldepryl actúa como un inhibidor irreversible y selectivo de la MAO-B. Se une covalentemente al sitio activo de la enzima, inactivándola de forma permanente. Esto conduce a varios efectos consecutivos:
- Aumento de los niveles de dopamina sináptica: Al bloquear su degradación, se incrementa la disponibilidad de la dopamina endógena y, de manera más crítica, de la dopamina formada a partir de la levodopa exógena administrada. Esto potencia y prolonga la acción de cada dosis de levodopa.
- Reducción de la formación de radicales libres: Al inhibir la degradación de la dopamina por MAO-B, se disminuye la producción concomitante de peróxido de hidrógeno, un precursor de radicales hidroxilo altamente dañinos para las neuronas.
- Efectos neuroprotectores potenciales (teoría): Más allá del simple aumento de dopamina, se postula que al reducir el estrés oxidativo y posiblemente modular la apoptosis (muerte celular programada), la selegilina podría enlentecer la progresión de la neurodegeneración. Este fue el fundamento del emblemático estudio DATATOP, que mostró un retraso en la necesidad de iniciar levodopa. La interpretación de si esto es un efecto “neuroprotector” verdadero o un “efecto sintomático enmascarado” sigue siendo objeto de discusión académica.
En resumen, su mecanismo es dual: sintomático (potenciador dopaminérgico) y potencialmente modificador de la enfermedad (antioxidante/neuroprotector).
## 4. Indicaciones de Uso: ¿Para Qué es Efectivo Eldepryl?
Las indicaciones están sólidamente establecidas por ensayos clínicos y décadas de uso.
#### Eldepryl como Terapia Adyuvante a Levodopa
Es la indicación más clásica y robusta. En pacientes con enfermedad de Parkinson que desarrollan fluctuaciones motoras (fenómeno de “wearing-off” o fin de dosis) y discinesias inducidas por levodopa, la adición de Eldepryl permite:
- Reducir la dosis total diaria de levodopa en aproximadamente un 10-30%.
- Prolongar la duración de la respuesta a cada dosis de levodopa, “alisando” la curva de respuesta motora.
- Mejorar las puntuaciones en escalas motoras (UPDRS) y las actividades de la vida diaria. La clave aquí es que no solo mejora el “on” tiempo, sino que puede mejorar la calidad del “on” tiempo.
#### Eldepryl en la Enfermedad de Parkinson de Inicio Temprano
En pacientes recién diagnosticados, con síntomas leves, el uso de Eldepryl en monoterapia puede controlar los síntomas iniciales eficazmente. El estudio DATATOP demostró que retrasaba significativamente (en varios meses a más de un año) el momento en que los pacientes necesitaban iniciar levodopa. Para muchos neurólogos, esto lo convierte en una opción de primera línea en el paciente joven con enfermedad leve, antes de recurrir a agonistas dopaminérgicos o levodopa.
#### Eldepryl y su Posible Efecto Modificador de la Enfermedad
Como se insinuó, esta es la indicación más conceptual. La hipótesis se basa en su capacidad para reducir el estrés oxidativo en la sustancia negra. Aunque el consenso absoluto es difícil, la evidencia preclínica y algunos datos clínicos (como el seguimiento a largo plazo de cohortes de DATATOP) sugieren un beneficio más allá de lo sintomático. En la práctica, esto justifica su uso temprano.
#### Otras Indicaciones (Fuera de Etiqueta/Investigación)
- Depresión resistente: Por su mecanismo de aumento de monoaminas, especialmente en formulación transdérmica (a dosis que inhiben MAO-A y B).
- Deterioro cognitivo leve: Algunos estudios han explorado su uso, con resultados variables.
- Neuroprotección en otras patologías: Muy investigado, pero sin indicación formal.
## 5. Instrucciones de Uso: Dosificación y Pauta de Administración
La dosificación debe ser individualizada por el neurólogo. Las pautas generales son:
Vía oral (comprimidos de 5 mg):
- Monoterapia en enfermedad temprana: 5 mg, una o dos veces al día (mañana y mediodía). No superar los 10 mg/día para mantener la selectividad por MAO-B.
- Terapia adyuvante a levodopa: Iniciar con 5 mg una vez al día (por la mañana). Si la respuesta es insuficiente y se tolera bien, puede aumentarse a 5 mg dos veces al día (mañana y mediodía).
- Administración: Siempre con alimentos para minimizar molestias gastrointestinales y, teóricamente, para reducir la formación de metabolitos anfetamínicos. Evitar su administración por la tarde o noche para prevenir insomnio.
Ajustes en poblaciones especiales:
- Ancianos: Iniciar con 2.5 mg (medio comprimido) al día y titular con cautela. Son más sensibles a los efectos adversos neuropsiquiátricos.
- Insuficiencia hepática: Contraindicado en insuficiencia grave. En moderada, usar con extrema precaución y a la menor dosis efectiva.
- Insuficiencia renal: No se requiere ajuste específico, pero vigilar.
Duración del tratamiento: Es un tratamiento crónico. La interrupción brusca puede precipitar un empeoramiento parkinsoniano agudo (síndrome de retirada similar al de la levodopa). Debe reducirse gradualmente.
## 6. Contraindicaciones e Interacciones Farmacológicas de Eldepryl
Contraindicaciones absolutas:
- Hipersensibilidad a la selegilina o a cualquier excipiente.
- Feocromocitoma.
- Uso concomitante con otros IMAO (incluidos los no selectivos, IMAO-B no selectivos, y la línea azul de antidepresivos como fluoxetina, paroxetina, sertralina, venlafaxina, duloxetina, etc.). Debe respetarse un período de lavado de al menos 5 semanas tras suspender fluoxetina, y de 2 semanas tras otros antidepresivos, antes de iniciar selegilina.
- Uso concomitante con simpaticomiméticos (efedrina, pseudoefedrina), analgésicos opioides como meperidina (petidina), tramadol, metadona y dextrometorfano. Riesgo de síndrome serotoninérgico (agitación, confusión, hipertermia, hiperreflexia, inestabilidad autonómica) o reacciones hipertensivas.
Precauciones y contraindicaciones relativas:
- Ulcera péptica activa: La selegilina puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
- Glaucoma de ángulo cerrado: Puede inducir midriasis.
- Trastornos cardiovasculares graves: Por riesgo de arritmias o hipotensión ortostática.
- Psicosis o demencia con agitación: Puede exacerbarlas.
- Embarazo y lactancia: Solo usar si el beneficio justifica claramente el riesgo. No hay datos suficientes.
Interacciones farmacológicas críticas:
| Fármaco/Clase | Riesgo de Interacción | Recomendación |
|---|---|---|
| Antidepresivos ISRS/IRSN/IMAO/Tricíclicos | Síndrome serotoninérgico grave, potencialmente mortal. | Contraindicación absoluta. Respetar período de lavado. |
| Analgésicos: Meperidina (Petidina), Tramadol, Metadona | Síndrome serotoninérgico o reacciones de excitación. | Contraindicados. Usar con extrema cautela opioides alternativos. |
| Descongestionantes (Pseudoefedrina, Fenilefrina) | Crisis hipertensiva. | Evitar. A dosis ≤10 mg/día el riesgo es bajo, pero no inexistente. |
| Tiramina (alimentos madurados) | Crisis hipertensiva. A dosis ≤10 mg/día, el riesgo es mínimo y no suele requerirse dieta restrictiva. A dosis más altas, sí. | Educar al paciente. Evitar consumos excesivos y concentrados. |
| Otros antiparkinsonianos (Levodopa, Agonistas) | Potenciación de efectos y de sus eventos adversos (discinesias, alucinaciones, hipotensión). | Ajustar dosis de levodopa hacia la baja al añadir selegilina. |
## 7. Estudios Clínicos y Base Evidencial de Eldepryl
La evidencia es extensa. Destacan:
- Estudio DATATOP (1989-1993): Pivotal. 800 pacientes con Parkinson temprano sin tratamiento. Mostró que la selegilina (10 mg/día) retrasaba significativamente el tiempo hasta alcanzar el punto final de necesidad de iniciar levodopa (en un 57% a los 12 meses). Generó la hipótesis neuroprotectora.
- Estudio SINDEPARK (2013): Ensayo noruego que comparó selegilina, levodopa y agonistas como tratamiento inicial. Concluyó que la selegilina era una opción de primera línea efectiva y bien tolerada, con un perfil de efectos adversos diferente (menos náuseas y somnolencia que agonistas, menos discinesias que levodopa).
- Metanálisis de Cochrane (2005, actualizado): Confirma su eficacia como terapia adyuvante a levodopa para reducir las fluctuaciones motoras y la dosis de levodopa, con un aumento manejable de las discinesias.
- Estudios de seguimiento a largo plazo (15+ años): Algunos análisis post-hoc de cohortes de DATATOP sugieren una menor mortalidad y una progresión más lenta de la discapacidad en los grupos tratados inicialmente con selegilina, reforzando el argumento a favor de un efecto modificador de la enfermedad.
La crítica principal a la evidencia neuroprotectora es la dificultad de distinguir un efecto sintomático sostenido de uno realmente modificador. Aun así, su lugar en el arsenal terapéutico está asegurado por su eficacia sintomática clara.
## 8. Comparando Eldepryl con Otros IMAO-B y Criterios de Elección
El otro IMAO-B disponible es la rasagilina.
- Potencia: La rasagilina es aproximadamente 5-10 veces más potente que la selegilina en la inhibición de MAO-B.
- Metabolismo: La rasagilina no se metaboliza a anfetaminas. Su metabolito principal es la aminoindan, que puede tener propiedades neuroprotectoras propias.
- Posología: Rasagilina se administra en dosis única diaria de 1 mg.
- Evidencia neuroprotectora: El estudio ADAGIO para rasagilina fue diseñado específicamente para demostrar un efecto modificador de la enfermedad, mostrando resultados positivos con la dosis de 1 mg/día.
- Elección en la práctica: La decisión suele basarse en:
- Perfil de efectos secundarios: Si el insomnio o la agitación son una preocupación principal, puede preferirse rasagilina.
- Comorbilidades: En pacientes con historial de abuso de sustancias, se evitaría la selegilina por sus metabolitos anfetamínicos.
- Costo y disponibilidad: La selegilina genérica suele ser más económica.
- Experiencia del médico: Muchos neurólogos tienen una larga y positiva experiencia con selegilina.
Al elegir un producto de selegilina (Eldepryl o genéricos), verificar:
- Bioequivalencia registrada del genérico.
- Excipientes: Algunos pacientes son sensibles a colorantes (como la tartrazina) presentes en algunas formulaciones.
- Forma farmacéutica: Com
More info:
Popular Products
Dramamine
Dramamine, cuyo principio activo es el dimenhidrinato, es un agente anticolinérgico y antihistamínico (H1) de primera generación. Se clasifica farmacológicamente como un antiemético y antivertiginoso. Desde su introducción, ha sido un pilar en el manejo profiláctico y sintomático de la cinetosis (mareo por movimiento) y de diversos trastornos del equilibrio. Su accesibilidad sin receta en muchas formulaciones lo ha convertido en un recurso común para viajeros y pacientes, aunque su uso requiere una comprensión clara de su farmacología y perfil de efectos adversos.
Pamelor
Pamelor, cuyo principio activo es la nortriptilina, es un antidepresivo tricíclico (ADT) que ocupa un lugar singular en el arsenal terapéutico moderno. Aunque su desarrollo data de décadas atrás, mantiene una relevancia clínica significativa, no solo para el trastorno depresivo mayor, sino también para condiciones complejas como el dolor neuropático crónico y la profilaxis de la migraña. Su perfil farmacológico, derivado de la amitriptilina pero con algunas diferencias clave en metabolismo y efectos adversos, lo convierte en una opción de segunda línea sólida y con un cuerpo de evidencia robusto.
Morr F: Neuromodulación No Invasiva para el Manejo del Estrés y la Recuperación Neurocognitiva - Revisión Basada en Evidencia
Descripción del Producto: Morr F Morr F es un dispositivo médico de clase IIa, registrado como tal ante las autoridades sanitarias correspondientes. Se trata de un sistema de neuromodulación no invasiva que utiliza una combinación precisa de campos electromagnéticos pulsados de baja intensidad (PEMF) y estímulos de luz infrarroja cercana (NIR) para modular la actividad del sistema nervioso central y periférico. Su diseño ergonómico, similar a unos auriculares, permite una aplicación dirigida a la región craneal y cervical.
Imodium
Descripción del Producto: Imodium es el nombre comercial de un medicamento de venta libre cuyo principio activo es la loperamida clorhidrato. Pertenece a la clase farmacológica de los agentes antidiarreicos opioides periféricos. Se presenta comúnmente en comprimidos o cápsulas de 2 mg, y en formato líquido (jarabe). Su función principal es reducir la motilidad intestinal y aumentar la consistencia de las heces, proporcionando un alivio sintomático rápido de la diarrea aguda no complicada.
Hucog HP: Inducción de la Ovulación y Soporte Reproductivo - Monografía Basada en Evidencia
Product Description: Hucog HP es una preparación de gonadotropina coriónica humana (hCG) altamente purificada, derivada de orina humana, para uso parenteral. Se presenta en forma de polvo liofilizado estéril que requiere reconstitución con un diluyente proporcionado antes de la administración. Actúa como un análogo de la hormona luteinizante (LH), desencadenando procesos ovulatorios en mujeres y estimulando la producción de testosterona en hombres. Su alto grado de purificación (de ahí la designación “HP”) reduce significativamente el riesgo de reacciones en el lugar de la inyección y de formación de anticuerpos, lo que lo distingue de preparaciones menos purificadas.
Modafil MD
Producto: Modafil MD Categoría: Dispositivo Médico de Clase II (estimulación cognitiva no invasiva) Forma: Sistema de estimulación transcraneal con corriente directa (tDCS) de uso doméstico, con app de control médico. Introducción: ¿Qué es Modafil MD? Su Papel en la Neuromodulación Moderna En los últimos años, el campo de la neuromodulación no invasiva ha pasado de ser un área de investigación de nicho a una frontera terapéutica con aplicaciones clínicas tangibles. Modafil MD se sitúa en esta vanguardia.
Mikacina Inyección: Terapia Antimicrobiana Potente para Infecciones Graves - Revisión Basada en Evidencia
Descripción del Producto: La inyección de Mikacina, cuyo principio activo es el sulfato de amikacina, es un antibiótico bactericida del grupo de los aminoglucósidos. Se presenta como una solución estéril, clara e incolora, lista para su administración parenteral (intramuscular o intravenosa). Es un agente crítico en el arsenal médico moderno, reservado principalmente para el manejo de infecciones nosocomiales graves causadas por bacilos gramnegativos multirresistentes. Su uso requiere monitorización estrecha debido a su estrecho margen terapéutico y potencial de toxicidad renal y auditiva.
Bystolic: Control Hipertensivo con Beneficios Vasodilatadores - Monografía Basada en Evidencia
Bueno, hablemos de Bystolic. En la práctica clínica diaria, manejar la hipertensión es un arte tanto como una ciencia. No se trata solo de bajar números, sino de encontrar el fármaco que se adapte a la vida del paciente, con un perfil de efectos secundarios que no cree una nueva carga. Ahí es donde la nebivolol, el principio activo de Bystolic, ha pasado de ser una opción más en la guía a una herramienta fundamental en mi arsenal, especialmente para un perfil específico de paciente.
Keftab (Cefalexina): Antibiótico Eficaz para Infecciones Bacterianas Comunes - Revisión Basada en Evidencia
Antes de profundizar en el título formal, es crucial entender qué es realmente Keftab. En la práctica clínica diaria, cuando decimos “Keftab”, nos referimos a la cefalexina, una cefalosporina de primera generación que ha sido un caballo de batalla en el arsenal antibiótico durante décadas. No es el fármaco más nuevo ni el más potente, pero su perfil de seguridad, espectro predecible y coste-efectividad lo mantienen relevante, especialmente en atención primaria y en entornos con recursos limitados.
